Сообщение на тему кукуруза по биологии. Все о кукурузе как растении

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии.

Препарат: САНДОСТАТИН ® ЛАР
Активное вещество: octreotide
Код АТХ: H01CB02
КФГ: Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии
Рег. номер: П №012891/01
Дата регистрации: 07.12.07
Владелец рег. удост.: SANDOZ GmbH {Австрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества:

Растворитель:

Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения в виде порошка от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: поли (D,L-лактид-ко-гликолид), маннитол.

Растворитель: натрия карбоксиметилцеллюлоза, маннитол, вода д/и (до 2.5 мл).

Флаконы стеклянные объемом 5 мл (1) в комплекте с растворителем (шприцы 1 шт.) и стерильными иглами (2 шт.) - пачки картонные.

Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения в виде порошка от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: поли (D,L-лактид-ко-гликолид), маннитол.

Растворитель: натрия карбоксиметилцеллюлоза, маннитол, вода д/и (до 2.5 мл).

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сандостатин - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Сандостатин подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также высвобождение ГР, вызываемое аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат также подавляет секрецию пептидов гастро-энтеро-панкреатической системы (например, вызываемую приемом пищи секрецию инсулина, глюкагона, гастрина) и серотонина. также Сандостатин ЛАР подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Кроме того, Сандостатин ЛАР подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается эффектом рикошета в виде гиперсекреции гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У больных акромегалией применение Сандостатина ЛАР обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке при введении препарата 1 раз в 4 недели. Введение Сандостатина ЛАР обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР в сыворотке и нормализацию концентрации в сыворотке инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР 1).

У большинства больных акромегалией Сандостатин ЛАР существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, чувство усталость, боли в костях и суставах, карпальный туннельный синдром. В отдельных клинических случаях лечение Сандостатином ЛАР больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы применение Сандостатина ЛАР обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких, как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к существенному уменьшению некролитической мигрирующей эритемы, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и его применение обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время улучшение клинической симптоматики сохраняется длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона при применении октреотида в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H 2 -рецепторов и ингибиторами протонного насоса возможно снижение образования соляной кислоты в желудке и развитие клинического улучшения, включая уменьшение проявлений диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. У некоторых пациентов отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови.

У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размера гипофиза, который до начала лечения был увеличен.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После в/м введения Сандостатина ЛАР концентрация октреотида в сыворотке достигает кратковременного начального пика в течение 1 ч и после этого прогрессивно снижается в течение 24 ч, пока не достигнет неопределяемых значений. После начального пика, отмечаемого в 1-й день, концентрация октреотида в последующие 7 дней у большинства больных остается в пределах субтерапевтических значений. После этого концентрации октреотида вновь возрастают, достигают "плато" примерно на 14-й день и остаются относительно постоянными в течение последующих 3-4 недель. Значение пика концентрации в первый день ниже, чем уровни, отмечаемые в фазу "плато". В 1-й день высвобождается не более 0.5% от всего количества активного вещества. Примерно после 42 дня концентрации октреотида медленно снижаются, что происходит одновременно с конечным этапом деградации полимерного матрикса лекарственной формы.

После введения больным акромегалией Сандостатина ЛАР в разовых дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг концентрации октреотида в фазе "плато" составили 358 нг/л, 926 нг/л и 1710 нг/л соответственно. C ss октреотида в сыворотке, достигнутые после проведения 3 инъекций Сандостатина ЛАР в дозах 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, были примерно в 1.6-1.8 раза выше и составили 1557 нг/л и 2384 нг/л соответственно.

У больных с карциноидными опухолями, которым были проведены многократные инъекции Сандостатина ЛАР в дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, средние значения C ss октреотида в сыворотке возрастали линейно по мере увеличения дозы и составили 1231 (894) нг/л, 2620 (2270) нг/л и 3928 (3010) нг/л соответственно.

При применении Сандостатина ЛАР в течение 28 месяцев (1 инъекция/мес) не было выявлено кумуляции октреотида сверх той, которую можно ожидать вследствие частичного перекрывания фармакокинетических кривых.

Фармакокинетический профиль октреотида после инъекции Сандостатина ЛАР отражает профиль его высвобождения из полимерного матрикса и его биодеградацию. После попадания в системный кровоток распределение октреотида происходит в соответствии с его фармакокинетическими свойствами, которые описаны для лекарственной формы для п/к введения. V d октреотида при равновесном состоянии составляет 0.27 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 160 мл/мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. С форменными элементами крови октреотид не связывается.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение акромегалии в следующих случаях:

Когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет п/к введения Сандостатина;

При отсутствии достаточного эффекта или при полной неэффективности хирургического лечения или лучевой терапии, а также после лучевой терапии в качестве краткосрочного лечения до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Лечение больных с симптомами эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, когда п/к введение Сандостатина обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания:

Карциноидные опухоли с проявлениями карциноидного синдрома;

Глюкагономы;

Гастриномы/синдромЗоллингера-Эллисона;

Инсулиномы - для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии;

Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Сандостатин ЛАР следует вводить только глубоко в/м, в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Акромегалия

Для больных, у которых п/к введение Сандостатина обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Сандостатина ЛАР составляет по 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. Начинать лечение Сандостатином ЛАР можно на следующий день после последнего п/к введения Сандостатина. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке ГР и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3 месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация ГР остается выше 2.5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения Сандостатином ЛАР в дозе 20 мг отмечается стойкое уменьшение сывороточной концентрации ГР ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР 1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг каждые 4 недели. Однако у этих больных, получающих относительно небольшую дозу Сандостатина ЛАР, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации ГР и ИФР 1, а также симптомы заболевания.

Пациентам, получающим стабильную дозу Сандостатина ЛАР, определение концентраций ГР и ИФР 1 следует проводить каждые 6 мес.

Для пациентов, у которых хирургическое лечение и лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также для больных, нуждающихся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения п/к инъекциями Сандостатина с целью оценки его эффективности и общей переносимости, и только после этого перейти на применение Сандостатина ЛАР по вышеприведенной схеме.

Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы

При для больных, у которых п/к введение Сандостатина обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания , рекомендуемая начальная доза Сандостатина ЛАР составляет 20 мг каждые 4 недели. П/к введение Сандостатина следует продолжать еще в течение 2 недель после первого введения Сандостатина ЛАР.

Для больных, не получавших ранее Сандостатин п/к , рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения Сандостатина в дозе 0.1 мг 3 раза/сут в течение относительно короткого периода (примерно 2 недели) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Сандостатин ЛАР по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия Сандостатином ЛАР в течение 3 мес обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, можно снизить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг каждые 4 недели.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения Сандостатином ЛАР удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 недели.

На фоне лечения Сандостатином ЛАР в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. Это может происходить главным образом в первые 2 мес лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение Сандостатина в дозе, применявшейся до начала лечения Сандостатином ЛАР.

Нарушения функции почек не влияют на AUC октреотида. При применении Сандостатина ЛАР у больных с нарушением функции почек коррекции его дозы не требуется.

Нарушения функции печени. Результаты исследования, в котором применяли п/к и в/в введение Сандостатина, показали, что замедление выведения препарата может иметь место у больных с циррозом печени, однако у больных с жировым гепатозом этого не отмечено. Благодаря широкому терапевтическому диапазону октреотида, нет необходимости корригировать режим дозирования Сандостатина ЛАР у больных с циррозом печени.

Результаты исследования, в котором Сандостатин вводили п/к больным в возрасте 65 лет и старше, показали, что нет необходимости изменять режим дозирования препарата у пациентов пожилого возрас та. Аналогично у этой категории больных не требуется корригировать дозу Сандостатина ЛАР.

Правила приготовления суспензии для инъекций и введения препарата

Следует строго соблюдать приведенные ниже рекомендации. Вводить только гомогенную суспензию. Суспензия Сандостатин ЛАР готовится непосредственно перед введением. Сандостатин ЛАР должен готовить и вводить только специально обученный медицинский персонал.

Выдержать флакон с порошком Сандостатина ЛАР и шприц с растворителем при комнатной температуре. Снять крышечку с флакона, содержащего Сандостатин ЛАР. Легко постукивая по флакону, следует добиться, чтобы порошок равномерно распределился по дну флакона. Флакон следует держать строго вертикально.

Снять наконечник со шприца с растворителем. Надеть на шприц прилагающуюся иглу.

Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с Сандостатином ЛАР, проткнув центр резиновой пробки. Не касаясь иглой содержимого флакона, осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона. Не впрыскивать растворитель непосредственно в порошок. Вынуть шприц из флакона.

Необходимо, чтобы флакон оставался неподвижным до тех пор, пока не произойдет полное пропитывание содержащегося во флаконе порошка растворителем с образованием суспензии. После того, как растворитель полностью пропитал порошок (примерно за 2-5 мин), не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого порошка у стенок и дна флакона. При обнаружении остатков сухого порошка, следует оставить флакон до полного пропитывания. В это время следует подготовить пациента к инъекции.

Убедившись в отсутствии остатков сухого порошка, флакон следует осторожно вращать в течение 30-60 сек, пока не образуется однородная суспензия. Флакон нельзя встряхивать, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем, опустив срез иглы вниз и наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Нельзя переворачивать флакон при наполнении шприца - это может повлиять на отбираемое количество. Некоторое небольшое количество суспензии может оставаться на стенках и дне флакона. Это нормальное явление, расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу же поменять иглу на шприце (вторая игла из упаковки).

Суспензию следует вводить немедленно после приготовления. Аккуратно перевернуть шприц, чтобы достичь однородности суспензии. Удалить из шприца воздух. Спиртовым тампоном продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменить ее другой иглой такого же диаметра.

Сандостатин ЛАР следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Нельзя вводить в/в. При попадании в кровеносный сосуд следует поменять иглу и место инъекции.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Критерии оценки частоты развития нежелательных реакций: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10); иногда (? 1/1 000, < 1/100); редко (? 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: 10% - преходящие нарушения, которые обычно проходили при продолжении терапии препаратом. Часто - диарея, спастические боли в животе, запоры, метеоризм; иногда - холецистит; редко - стеаторея, тошнота, рвота, вздутие живота, образование камней в желчном пузыре; очень редко - острый панкреатит, анорексия, жидкий стул, острый гепатит без явлений холестаза, гипербилирубинемия, повышение уровня ЩФ, ГГТ и активности печеночных трансаминаз. В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная "защита".

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипогликемия, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, сыпь; очень редко - анафилаксия.

Дерматологические реакции: иногда - временное выпадение волос.

Местные реакции: часто - боль, припухлость и раздражение в месте инъекции.

Прочие: хотя выделение жира с калом может возрастать, до настоящего времени нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).

Сообщалось об очень редких случаях острого панкреатита, развивавшегося в первые часы или дни п/к применения октреотида (Сандостатина) и исчезавшего после отмены препарата. Кроме того, при длительном применении октреотида (Сандостатина) п/к отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

При применении Сандостатина ЛАР редко отмечались нарушения функции щитовидной железы (как снижение, так и повышение активности) и диспептические симптомы.

Сообщалось о случаях развития аритмий у пациентов, получающих лечение октреотидом ацетатом. По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата наблюдались: удлинение интервала QT , отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т. Поскольку у многих пациентов с акромегалией и карциноидными опухолями отмечаются заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением Сандостатина ЛАР и развитием данных нежелательных явлений не установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете, беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Опыт применения Сандостатина ЛАР при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствует, поэтому этой категории больных препарат назначают только в случае крайней необходимости.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

В случае развития брадикардии на фоне применения Сандостатина ЛАР необходимо снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.

У 15-30% больных, получающих Сандостатин п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 40-60 лет) составляет 5-20%. Опыт длительного лечения Сандостатином ЛАР больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что Сандостатин ЛАР, по сравнению с п/к введением Сандостатина, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря. Тем не менее рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря перед началом лечения Сандостатином ЛАР и примерно каждые 6 мес в процессе лечения. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинических симптомов показано консервативное лечение (например, применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике.

На фоне применения октреотида отмечалось снижение содержания цианокобаламина (витамина В 12) и отклонения от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга). При применении Сандостатина ЛАР у пациентов с дефицитом витамина B 12 в анамнезе рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина в организме.

У больных сахарным диабетом типа 1 Сандостатин ЛАР может влиять на обмен глюкозы и, следовательно, снижать потребность во вводимом инсулине.

Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 и пациентов без сопутствующего заболевания п/к инъекции Сандостатина могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать уровень гликемии и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию.

У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.

1. До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря.

2. Во время лечения Сандостатином ЛАР следует проводить повторные УЗИ желчного пузыря, предпочтительно с интервалами 6 мес.

3. Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Сандостатином ЛАР по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что Сандостатин ЛАР неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни.

4. Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Сандостатином ЛАР

а) Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение Сандостатина ЛАР можно прекратить или продолжить (в соответствии с оценкой соотношения польза/риск). В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение Сандостатина ЛАР можно прекратить или продолжить (в соответствии с оценкой соотношения польза/риск). В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение может включать применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой или монотерапии урсодезоксихолевой кислотой) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.

Использование в педиатрии

Существует ограниченный опыт применения Сандостатина ЛАР у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о влиянии Сандостатина ЛАР на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные о передозировке Сандостатина ЛАР отсутствуют. При применении Сандостатина ЛАР в дозе 90 мг каждые 2 недели у больных со злокачественными новообразованиями не было отмечено каких-либо нежелательных явлений, которые нельзя было бы предусмотреть. При однократном в/в болюсном введении октреотида в дозе 1 мг взрослому пациенту описаны такие симптомы , как кратковременная брадикардия, приливы крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, ощущение пустоты в желудке и тошнота.

Лечение: симптоматическое. Все описанные симптомы разрешились в течение 24 ч после введения препарата.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Октреотид уменьшает всасывание из кишечника циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Имеются литературные данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома P450, что может быть вызвано супрессией ГР. Поскольку нельзя исключить, что октреотид может также обладать этим эффектом, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике). Срок годности - 3 года.

В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при температуре ниже 25°С.

Акромегалия. При отсутствии достаточного эффекта,полной неэффективности или при наличии противопоказаний к проведению хирургического лечения или лучевой терапии, лечение в период после лучевой терапии до развития ее максимального эффекта. Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы - для обеспечения адекватного контроля клинических симптомов заболевания: карциноидные опухоли с проявлениями карциноидного синдрома; ВИПомы; глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона; инсулиномы - для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии; соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста). Нейроэндокринные секретирующие и несекретирующие распространенные опухоли, исходящие из тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, а также метастатические опухоли с неуточненным первичным очагом.

Противопоказания Сандостатин Лар суспензия для инъекций 30мг

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Следует с осторожностью применять препарат Сандостатин® ЛАР при холелитиазе, сахарном диабете; при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфинадин), при беременности и в период грудного вскармливания. При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, так как возможно увеличение размеров опухоли с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. На фоне применения октреотида отмечалось снижение концентрации витамина В12 и отклонение показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга) от нормы. При применении препарата Сандостатин® ЛАР у пациентов с дефицитом витамина В12 в анамнезе рекомендуется контролировать его концентрацию. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ. Применение октреотида при беременности не изучалось. Имеется ограниченный опыт применения препарата у беременных пациенток с акромегалией в клинической практике (в половине случаев исход беременности неизвестен). Большинство беременных пациенток получали терапию октреотидом в первом триместре беременности (препарат Сандостатин® 100-300 мкг/сут подкожно (п/к) или Сандостатина ЛАР 20-30 мг в месяц). Приблизительно в 70% случаев с известным исходом пациентки самостоятельно приняли решение продолжать терапию препаратом во время беременности. У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в первом триместре и случаях искусственного прерывания беременности. При применении октреотида во время беременности не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей. Беременным женщинам препарат назначают только в случае крайней необходимости. В экспериментальных исследованиях октреотид не оказывал прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, формирование и созревание плода, роды и постнатальное развитие, за исключением временной задержки роста. Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко у человека. В исследованиях у животных отмечалось проникновение октреотида в молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить. Применение у детей (младше 18 лет). Существует ограниченный опыт применения Сандостатина ЛАР у детей.

Способ применения и дозировка Сандостатин Лар суспензия для инъекций 30мг

Препарат Сандостатин® ЛАР следует вводить только глубоко в/м, в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. С целью минимизации риска развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта инъекции следует проводить через как можно больший промежуток времени после приема пищи, т.е. между приемами пищи или перед сном. Акромегалия. Для больных, у которых подкожное (п/к) введение Сандостатина обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Сандостатина ЛАР составляет по 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. Начинать лечение Сандостатином ЛАР можно на следующий день после последнего п/к введения Сандостатина. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке ГР и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3-х месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация ГР остается выше 2.5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели. Если после 3 месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (повышенные уровни ГР и ИРФ-1), дозу можно увеличить до 40 мг каждые 4 недели. В тех случаях, когда после 3-х месяцев лечения Сандостатином ЛАР в дозе 20 мг отмечается стойкое уменьшение сывороточной концентрации ГР ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР-1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг каждые 4 недели. Тем не менее, у этих больных, получающих относительно небольшую дозу Сандостатина ЛАР, следует продолжать тщательно контролировать концентрации в сыворотке ГР и ИФР 1, а также симптомы заболевания. Для пациентов, получающих стабильную дозу Сандостатина ЛАР, определение концентраций ГР и ИФР-1 следует проводить каждые 6 месяцев. Для больных, у которых хирургическое лечение или лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также для больных, нуждающихся в краткосрочном лечении после курса лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести короткий пробный курс лечения п/к инъекциями Сандостатина с целью оценки его эффективности и общей переносимости, и только после этого перейти на применение Сандостатина ЛАР по вышеприведенной схеме. Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы. Начальная доза препарата Сандостатин® ЛАР составляет 20 мг каждые 4 недели. В случае предшествующего лечения препаратом Сандостатин® п/к инъекции его следует проводить в течение 2 недель после первой инъекции препарата Сандостатин® ЛАР. У больных, не получавших ранее лечения Сандостатином, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения Сандостатина в дозе 0.1 мг 3 раза в сутки в течение короткого периода времени (примерно 2 недели) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Сандостатин ЛАР по вышеприведенной схеме. В случае, когда терапия Сандостатином ЛАР в течение 3 месяцев обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно снизить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг, назначаемых каждые 4 недели. Пациентам, у которых удалось достичь только частичного контроля симптомов после 3 месяцев лечения Сандостатином ЛАР, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 недели. При усилении симптомов, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, в отдельные дни на фоне лечения препаратом Сандостатин® ЛАР возможно эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы; это наиболее вероятно в первые 2 месяца лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме. В таких случаях рекомендуется дополнительное п/к введение Сандостатина в дозе, применявшейся до начала лечения препаратом Сандостатин® ЛАР. Нейроэндокринные секретирующие и несекретирующие распространенные опухоли, исходящие из тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, а также метастатические опухоли с неуточненным первичным очагом. Рекомендуемая доза препарата Сандостатин® Лар составляет 30 мг, вводится один раз в четыре недели. Применение у пациентов с нарушением функции почек. При п/к введении препарата Сандостатин® не отмечается изменения AUC (площади под кривой «концентрация-время») у пациентов с нарушением функции почек. Таким образом не требуется коррекции дозы препарата Сандостатин® ЛАР у данной категории пациентов. Применение у пациентов с нарушением функции печени. По данным исследования, при п/к и внутривенном введении препарата Сандостатин® выведение может быть нарушено у пациентов с циррозом печени в отличие от пациентов с жировой дистрофией печени. Благодаря широкому терапевтическому диапазону препарата Сандостатин® ЛАР, не требуется коррекции его дозы у пациентов с циррозом печени. Применение у пациентов в возрасте > 65 лет. По данным исследования, при п/к введении препарата Сандостатин® не требуется коррекции дозы у пациентов в необходимости изменять режим дозирования препарата у больных пожилого возраста. Аналогично, у этой категории больных не требуется корригировать дозу препарата. Применение у детей (младше 18 лет). Существует ограниченный опыт применения препарата Сандостатин® ЛАР у детей. Правила применения препарата. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. Препарат Сандостатин® ЛАР следует хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8°С. В день инъекции флакон с препаратом и шприц с растворителем можно держать при температуре ниже 25°С.

Противопоказания Сандостатин Лар суспензия для инъекций 20мг

Способ применения и дозировка Сандостатин Лар суспензия для инъекций 20мг

Инструкция по медицинскомуприменениюлекарственного средства

САНДОСТАТИН® ЛАР

Торговое название

Сандостатин® ЛАР

Международное непатентованное название

Октреотид

Лекарственная форма

Микросферы для приготовления суспензии для

1 флакон содержит:

активное вещество - октреотида 10, 20 или 30 мг (в формеацетата 11,2 мг, 22,4 мг или 33,6 мг)

вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислотсополимер, (Поли DL-лактид-ко-гликолид), стерильный маннит ол.

1 шприц с растворителем (2.5 мл) содержит:карбоксиметилцеллюлозу натрия (натрия кармелоза) , маннит ол, вода дляинъекций.

Описание

Порошок белого илипочти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны гипоталамуса

Гормоны замедляющие рост

Код АТС Н01СВ02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения Сандостатина ЛАРконцентрация октреотида в сыворотке достигает кратковременного начального пикав

течение 1 часа, послечего прогрессивно снижается в течение 24 часов до неопределяемых значений.После начального пика, отмечаемого в 1-й день, концентрация октреотида впоследующие 7 дней у большинства больных остается в пределах терапевтическихзначений. После этого концентрации октреотида вновь возрастают, достигают“плато” примерно на 14-й день и остаются относительно постоянными в течениепоследующих 3-4-х недель. Значение пика концентрации в 1-й день ниже, чемуровни, отмечаемые в фазу “плато”. В 1-й день высвобождается не более 0.5% отвсего количества активного вещества. Примерно после 42-го дня концентрацииоктреотида медленно снижаются, что происходит одновременно с конечным этапомдеградации полимерного матрикса лекарственной формы.

После введения больным акромегалией Сандостатина ЛАР вразовых дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг концентрации октреотида в фазе “плато”составили 358 нг/л, 926 нг/л и 1710 нг/л соответ-ственно. Равновесныеконцентрации октреотида в сыворотке, достигнутые после проведения трех инъекцийСандостатина ЛАР в дозах 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, былипримерно в 1.6-1.8 раза выше и составили 1557 нг/л и 2384 нг/л соответственно.

При примененииСандостатина ЛАР в течение 28 месяцев (1 инъекция в месяц) не было выявленокумуляции октреотида сверх той, которую можно ожидать вследствие частичногоперекрывания фармакокинетических кривых.

Фармакокинетический профиль октреотида после инъекцииСандостатина ЛАР отражает профиль его высвобождения из полимерного матрикса иего биодеградацию. После высвобождения в системный кровоток распределениеоктреотида происходит в соответствии с его фармакокинетическими свойствами,которые описаны для лекарственной формы для п/к введения. Объем распределенияоктреотида при равновесном состоянии составляет 0.27 л/кг. Общий плазменныйклиренс составляет 160 мл/мин. Связь с белками плазмы составляет 65%. Сформенными элементами крови октреотид не связывается.

Фармакодинамика

Сандостатин ЛАР - синтетический октапептид, являющийсяпроизводным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с нимфармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностьюдействия. Сандостатин подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста(ГР), а также высвобождение ГР, вызываемое аргинином, физической нагрузкой иинсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию пептидовгастро-энтеро-панкреатической системы (например, вызываемую приемом пищисекрецию инсулина, глюкагона, гастрина) и серотонина. Также Сандостатин ЛАР подавляетсекрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Кроме того, СандостатинЛАР подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГРв большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается эффектомрикошета в виде гиперсекреции гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У больных акромегалией применение Сандостатина ЛАР обеспечи-ваетподдержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке привведении препарата 1 раз в 4 недели. Введение Сандостатина ЛАР обеспечивает вподавляющем большинстве случаев стойкое снижение концентрации в сыворотке ГР инормализацию концентрации в сыворотке инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией Сандостатин ЛАРсущественно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль,повышенное потоотделение, парестезии, чувство усталости, боли в костях исуставах, карпальный туннельный синдром. Лечение Сандостатином ЛАР больных с аденомами гипофиза, секретирующимиГР, приводит к уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечноготракта (ЖКТ) и поджелудочной железы применение Сандостатина ЛАР обеспечиваетпостоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

При карциноидныхопухолях применение октреотида приводитк уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких какприливы и диарея. Клиническое улучшение сопровождается снижением концентрациисеротонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях,характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы),применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелойсекреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в своюочередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходитуменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например,гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введениежидкости и электролитов. Отмечено замедление или остановка прогрессированияопухоли и уменьшение ее размеров, и особенно метастатических очагов в печени.Клиническое улучшение сопровождается уменьшением (вплоть до нормальныхзначений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономахприменение октреотида в большинстве случаев приводит к существенному уменьшениюнекролитической мигрирующей эритемы, которая характерна для данного состояния.Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженностьсахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и его применениеобычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемическихпрепаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение,что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида частоотмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако придлительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время улучшениеклинической симптоматики сохраняется длительное время.

При гастриномах/синдромеЗоллингера-Эллисона при применении октреотида в качестве монотерапии или вкомбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонного насоса возможноснижение образования соляной кислоты в желудке и развитие клинического улучшения,включая снижение проявлений диареи. Возможно также уменьшение выраженности идругих симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числеприливов. Отмечено снижение концентрациигастрина в плазме.

У больных с инсулиномамиоктреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови.

У больных соперабельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержаниенормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественнымии злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и безодновременного стойкого снижения уровня инсулина в крови.

У больных средко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормонароста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомовакромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-факторагормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размерагипофиза, который до начала лечения был увеличен.

Показания к применению

Акромегалия в следующих случаях:

когда адекватный контроль проявлений заболеванияосуществляется за счет п/к введения Сандостатина;

когда отсутствует достаточный эффект от хирургическоголечения, лучевой терапии (или этот метод вообще неэффективен), а также длякраткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии - до полногоразвития эффекта последней.

Симптомы эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочнойжелезы, у которых п/к введение Сандостатина обеспечивает адекватный контрольпроявлений заболевания:

Карциноидные опухоли с проявлениями карциноидногосиндрома;

Глюкагономы;

Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона;

Инсулиномы - дляконтроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающейтерапии;

Соматолибериномы (опухоли, характеризующиесягиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Способприменения и дозы

СандостатинЛАР следует вводить только глубоко в/м, в ягодичную мышцу. При повторныхинъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Акромегалия

Для больных, у которых подкожное (п/к) введение Сандостатинаобеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемаяначальная доза Сандостатина ЛАР составляет по 20 мг каждые 4 недели в течение 3месяцев. Начинать лечение Сандостатином ЛАР можно на следующий день послепоследнего п/к введения Сандостатина. В дальнейшем дозу корригируют с учетомконцентрации в сыворотке ГР и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после3-х месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического ибиохимического эффекта (в частности, если концентрация ГР остается выше 2.5мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.

В тех случаях, когда после 3-х месяцев лечения СандостатиномЛАР в дозе 20 мг отмечается стойкое уменьшение сывороточной концентрации ГРниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР-1 и исчезновение обратимыхсимптомов акромегалии, можно уменьшить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг каждые 4недели. Тем не менее, у этих больных, получающих относительно небольшую дозуСандостатина ЛАР, следует продолжать тщательно контролировать концентрации всыворотке ГР и ИФР 1, а также симптомы заболевания.

Для пациентов, получающих стабильную дозу Сандостатина ЛАР,определение концентраций ГР и ИФР-1 следует проводить каждые 6 месяцев.

Для больных, у которых хирургическое лечение или лучеваятерапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также для больных,нуждающихся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапиидо момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести короткий пробныйкурс лечения п/к инъекциями Сандостатина с целью оценки его эффективности иобщей переносимости, и только после этого перейти на применение СандостатинаЛАР по вышеприведенной схеме.

Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы

У больных, у которых п/к введение Сандостатина обеспечиваетадекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуется начинать лечениеСандостатином ЛАР с назначения его в дозе 20 мг каждые 4 недели. П/к введениеСандостатина следует продолжать еще в течение 2 недель после первого введенияСандостатина ЛАР.

У больных, не получавших ранее лечения Сандостатином, рекомендуетсяначинать лечение именно с п/к введения Сандостатина в дозе 0.1 мг 3 раза всутки в течение короткого периода времени (примерно 2 недели) с целью оценкиего эффективности и общей переносимости. Только после этого назначаютСандостатин ЛАР по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия Сандостатином ЛАР в течение 3месяцев обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологическихмаркеров заболевания, возможно снизить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг,назначаемых каждые 4 недели.

Пациентам, у которых удалось достичь только частичного контролясимптомов после 3 месяцев лечения Сандостатином ЛАР, дозу препарата можноувеличить до 30 мг каждые 4 недели.

На фоне лечения Сандостатином ЛАР в отдельные дни возможноусиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ иподжелудочной железы; это наиболее вероятно в первые 2 месяца лечения, пока недостигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме. В таких случаяхрекомендуется дополнительное п/к введение Сандостатина в дозе, применявшейся доначала лечения Сандостатином ЛАР.

Применение у больных с нарушением функции почек

Нарушения функции почек не влияет на AUC октреотида. Приприменении Сандостатина ЛАР у больных с нарушением функции почек коррекции дозыпрепарата не требуется.

Применение у больных с нарушением функции печени

У больных циррозомпечени возможно замедление выведения октреотида, однако у больных с жировымгепатозом замедления выведения не отмечалось. Благодаря широкомутерапевтическому диапазону октреотида, нет необходимости корригировать режимдозирования Сандостатина ЛАР у больных циррозом печени.

Применение у больных пожилого возраста

Нет необходимости изменять режим дозирования препарата убольных пожилого возраста. Аналогично, у этой категории больных не требуетсякорригировать дозу Сандостатина ЛАР.

Правила использования препарата

Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией.

Сандостатин ЛАР следует хранить в холодильнике притемпературе 2-8оC. В день инъекции флакон с препаратом и шприц с растворителемможно держать при температуре ниже 25оC.

См. также “Инструкцию по внутримышечному введениюСандостатина ЛАР”.

Побочные эффекты

Основными нежелательными явлениями, отмечавшимися приприменении Сандостатина ЛАР, были местные реакции и реакции со стороны ЖКТ.

Со стороны желчного пузыря: при длительном примененииСандостатина ЛАР возможно образование камней в желчном пузыре.

Со стороныЖКТ:

Анорексия

Тошнота,рвота

Спастические боли в животе

Вздутие живота,избыточное газообразование

Жидкийстул, диарея и стеаторея.

Местные реакции:

Не частоболь

Реже -припухлость и сыпь в месте инъекции.

Со стороныподжелудочной железы:

Снижениетолерантности к глюкозе после приема пищи

Стойкаягипергликемия (при длительном применении препарата)

Гипогликемия.

Острыйпанкреатит.

Со стороныпечени:

Острый гепатит без холестаза,

Медленное развитие гипербилирубинемии,сопровождающееся повышением показателей щелочной фосфатазы,гамма-глютамилтрансферазы и, в меньшей степени, трансаминаз.

Редко - временное выпадении волос

Очень редко- реакции повышенной чувствительности.

Противопоказания

Повышеннаячувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Холелитиаз

Сахарный диабет

Беременность и лактация

Лекарственные взаимодействия

Октреотид уменьшает всасывание из кишечника циклоспорина изамедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптинабиодоступность последнего повышается.

Имеются литературные данные о том, что аналоги соматостатинамогут уменьшать метаболический клиренс веществ, происходящий с участиемферментов системы цитохрома Р450, что может быть вызвано супрессией гормонароста. Поскольку нельзя исключить, что октреотид может также обладать этимэффектом, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов,метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтическихконцентраций (например, хинидин, терфенадин).

Передозировка

Данные о передозировке Сандостатина ЛАР отсутствуют. Приприме-нении Сандостатина ЛАР в дозе 90 мг каждые 2 недели у больных созлокачественными новообразованиями не было отмечено каких-либо не ожидаемыхнежелательных явлений.Иногда отмечалась кратковременная брадикардия, приливыкрови к лицу, спастические боли в животе, диарея, ощущение пустоты в желудке итошнота. Все описанные симптомы разрешились в течение 24 часов после введенияпрепарата.

Лечение симптоматическое.

Форма выпускаи упаковка

Микросферыдля приготовления суспензии для внутримышечного введения 10 мг, 20 мг и 30 мг во флаконы стеклянные гидролитическогокласса I вместимостью 5 мл, укупоренные серыми резиновыми пробками сотщелкивающейся алюминиевой крышкой.

Цвет крышки:10 мг - темно-синий, 20 мг - оранжевый, 30 мг - темно-красный.

По 2,5 млрастворителя в шприцы бесцветного стекла гидролитического класса I, объемом 3мл, укупоренные двумя серыми резиновыми пробками.

Комплект: 1флакон с препаратом, 1 предварительно заполненный растворителем шприц, 2стерильные иглы в пластиковом контейнере; 1 контейнер вместе с инструкцией поприменению в картонной пачке.

Условияхранения

В защищенномот света месте при температуре 2-8 оC (в холодильнике).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат не следует использовать после истечения срокагодности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СандозГмбХ Австрия для НовартисФарма АГ, Швейцария

ИНСТРУКЦИЯ ПО ВНУТРИМЫШЕЧНОМУ ВВЕДЕНИЮ САНДОСТАТИНА ЛАР Препарат можно вводить только глубоко в ягодичную мышцу	В упаковке содержится 1 флакон, содержащий микросферы для приготовления суспензии для инъекций, шприц с растворителем и 2 иглы.
Строго следуйте приведенным ниже рекомендациям. Вводить только гомогенную суспензию. Суспензия Сандостатин ЛАР готовится непосредственно перед введением. Сандостатин ЛАР должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
	Выдержите флакон с порошком Сандостатина ЛАР и шприц с растворителем при комнатной температуре. Снимите крышечку с флакона, содержаще-го Сандостатин ЛАР. Легко постукивая по флакону, добейтесь того, чтобы порошок равномерно распределился по дну флакона. Флакон следует держать строго вертикально.
	Снимите наконечник со шприца с растворителем. Наденьте на шприц прилагающуюся иглу.
	Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с Сандостатином ЛАР, проткнув центр резиновой пробки.
	Не касаясь иглой содержимого флакона, осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона. Не впрыскивайте растворитель непосредственно в порошок. Выньте шприц из флакона.
	Флакон должен оставаться неподвижным до тех пор, пока не произойдет полное пропитывание содержащегося во флаконе порошка растворителем с образованием суспензии. После того, как растворитель полностью пропитал порошок (примерно за 2-5 минут), не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого порошка у стенок и дна флакона. При обнаружении остатков сухого порошка, оставьте флакон до полного пропитывания. В это время подготовьте пациента к инъекции.
	После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого порошка, флакон следует осторожно вращать в течение 30-60 секунд, пока не образуется однородная суспензия. Флакон нельзя встряхивать, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
	Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем, опустив срез иглы вниз и наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Нельзя переворачивать флакон при наполнении шприца - это может повлиять на отбираемое количество. Некоторое небольшое количество суспензии может оставаться на стенках и дне флакона. Это нормальное явление, расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
	Сразу же поменяйте иглу на шприце (вторая игла из упаковки).
	переверните шприц, чтобы достичь однородности суспензии. Удалите из шприца воздух.
	При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

Сандостатин ЛАР следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.Нельзя вводить внутривенно. При попадании в кровеносный сосуд поменяйте иглу иместо инъекции.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Противопоказания Сандостатин Лар суспензия для инъекций 30мг

Способ применения и дозировка Сандостатин Лар суспензия для инъекций 30мг

Противопоказания Сандостатин Лар суспензия для инъекций 20мг

Способ применения и дозировка Сандостатин Лар суспензия для инъекций 20мг

Популярное